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New dihydro-oxazinobenzodiazepine compound, process for its preparation and pharmaceutical composition containing said compound
专利权人:
エギシュ ヂョヂセルヂャール ザートケルエン ミケデ レースヴェーニタールササーグ
发明人:
アーグネシュ ゲネーズ,フェレンツ バルタ,ヨージェフ バルコーツィ,フェレンツ アントニ,イシュトヴァーン ガチャリ,バラージュ ミハーリク,ガーボル ギグレル,クリスティナ モーリツズ,ガーボル ネーメト,アーグネシュ アンギャルネー パタキ,ガボール ラスロー カプシュ,アドリエン パールヴェルジュイ,イシュトヴァーン リング,ヤーノシュ ペテー,ジュラ シ
申请号:
JP2016547525
公开号:
JP2017503817A
申请日:
2015.01.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
Formula (I) [wherein R1, R2 are independently selected from hydrogen and C1-4 alkyl; R3 is hydrogen, or unsubstituted or substituted with phenyl, pyridyl, or optionally C1-4 alkyl A substituted alkyl substituted C1-4 alkyl group; R4 is hydrogen; R5 is a C1-4 alkyl group; R6 is unsubstituted or C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, halogenated A monocyclic aryl which is a 6-membered ring substituted by one or more identical or different groups selected from C1-4 alkyl, phenyl, phenoxy, halogen, nitro; or 1-3 identicals selected from nitrogen, oxygen and sulfur Or a monocyclic, bicyclic or tricyclic heteroaryl group consisting of 5 or 6 membered rings having different heteroatoms, wherein at least one of the rings is aromatic, and Wherein the ring is optionally substituted by one or more identical or different groups selected from C1-4 alkyl, mono-, di-, tri-halogenated C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, hydroxyl, halogen. A compound having a selective biphasic action on a central GABAergic system, its positional isomers, racemates and enantiomers, diastereoisomers, and pharmaceutically acceptable acids The present invention relates to an addition salt, a solvate, a complex, an adduct, and a prodrug thereof, a production method thereof, and a pharmaceutical composition containing the compound. [Selection figure] None式(I)[ここで、R1、R2は、独立して、水素及びC1-4アルキルから選ばれ;R3は、水素、あるいは未置換の又はフェニル、ピリジル、もしくは任意にC1-4アルキルで置換されたアミノによって置換されたC1-4アルキル基であり;R4は水素であり;R5はC1-4アルキル基であり;R6は、未置換の又はC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン化C1-4アルキル、フェニル、フェノキシ、ハロゲン、ニトロから選ばれる1以上の同一もしくは異なる基によって置換された6員環である単環式アリール;あるいは窒素、酸素及びイオウから選ばれる1~3の同一又は異なるヘテロ原子を有する5又は6員環からなる単環式、二環式又は三環式のヘテロアリール基(環の少なくとも1つは芳香族であり、及びここで、環は、任意に、C1-4アルキル、モノ-、ジ-、トリ-ハロゲン化C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲンから選ばれる1以上の同一又は異なる基によって置換される)から選ばれる]の、中枢GABA作動性系に対する選択的な二相作用を有する化合物、その位置異性体、ラセミ体及び鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及び薬学上許容される酸との付加塩、溶媒和化合物、その複合体、付加物及びプロドラッグに係り、その製法並びに該化合物を含有する医薬組成物に係る。【選択図】 なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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