Provided is a 10-methoxycamptothecine derivate of formula (1), wherein R is selected from hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 haloalkyl, aryl substituted C1-6 alkyl, phosphate substituted C1-6 alkyl, amino-substituted C1-6 alkyl, carboxyl substituted C1-6 alkyl, hydroxyl substituted C1-6 alkyl, and amide-substituted C1-6 alkyl； R1 is selected from hydrogen and t-butoxycarbonyl substituted amino. Also provided in the present invention are the preparation method of the derivate and the use thereof in anti-tumor drug preparation.本発明は、一般式（１）【化１】[式中、Rは、水素原子、C1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、アリール置換C1-6アルキル基、リン酸基置換C1-6アルキル基、アミノ置換C1-6アルキル基、カルボキシ置換C1-6アルキル基、ヒドロキシ置換C1-6アルキル基、アミド基置換C1-6アルキル基から選ばれる。R1は、水素原子、t‐ブトキシカルボニル置換アミノ基から選ばれる。]で示される10-メトキシカンプトテシン誘導体を提供する。また、本発明は当該種類の誘導体の製造方法及び抗がん医薬を製造するための使用を提供する。
