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Process for preparing substituted 3- (3-anilino-1-cyclohexyl-1H-benzimidazol-5-yl) propanoic acid derivatives
专利权人:
バイエル・ファルマ・アクティエンゲゼルシャフト
发明人:
ハイコ・シルマー
申请号:
JP2018504195
公开号:
JP2018527328A
申请日:
2016.07.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to a substituted 3- (2-anilino-1-cyclohexyl-1H-benzimidazol-5-yl) propanoic acid derivative of the general formula (I) (wherein R1 represents a hydrogen atom, or R1 represents C1 ~ Represents a group selected from the series of C3-alkyl-, C1-C3-alkoxy-, C1-C3-haloalkyl- and C1-C3-haloalkoxy-, R2 represents a hydrogen atom or a C1-C3-alkyl group, R3 represents a hydrogen atom or a C1-C3-alkyl group, R4 represents a cyclohexyl group optionally substituted one or more times by a C1-C3-alkyl group, and R5 represents a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl group. And intermediates that can be used to prepare substituted 3- (2-anilino-1-cyclohexyl-1H-benzimidazol-5-yl) propanoic acid derivatives. The present invention also provides 3- (2-{[4- (trifluoromethoxy) phenyl] amino} -1-[(1R, 5R) -3,3,5-trimethylcyclohexyl] -1H-benzimidazole-5- I) The crystalline form of propanoic acid, pharmaceutical compositions comprising this crystalline form, and the use of this crystalline form for the preparation of a medicament for treating diseases.本発明は、一般式(I)の置換3-(2-アニリノ-1-シクロヘキシル-1H-ベンズイミダゾール-5-イル)プロパン酸誘導体 (式中、 R1は水素原子を表す、またはR1はC1~C3-アルキル-、C1~C3-アルコキシ-、C1~C3-ハロアルキル-およびC1~C3-ハロアルコキシ-の系列から選択される基を表し、 R2は水素原子またはC1~C3-アルキル基を表し、 R3は水素原子またはC1~C3-アルキル基を表し、 R4は場合によりC1~C3-アルキル基によって1回または複数回置換されたシクロヘキシル基を表し、 R5は水素原子またはC1~C6-アルキル基を表す) を調製する方法; および置換3-(2-アニリノ-1-シクロヘキシル-1H-ベンズイミダゾール-5-イル)プロパン酸誘導体を調製するために使用され得る中間体にも関する。本発明はまた、3-(2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}-1-[(1R,5R)-3,3,5-トリメチルシクロヘキシル]-1H-ベンズイミダゾール-5-イル)プロパン酸の結晶形、この結晶形を含む医薬組成物、および疾患を治療するための医薬を調製するためのこの結晶形の使用にも関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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