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Preparation of substituted 3- (2-anilino-1-cyclohexyl-1H-benzimidazol-5-yl) propanoic acid derivative
专利权人:
바이엘 파마 악티엔게젤샤프트
发明人:
쉬르머, 하이코
申请号:
KR1020187005191
公开号:
KR1020180030906A
申请日:
2016.07.25
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to substituted 3- (2-anilino-1-cyclohexyl-1 H-benzimidazol-5-yl) propanoic acid derivatives of formula I and substituted 3- (2-anilino-1-cyclohexyl- <; RTI ID = 0.0 >; 1H-benzimidazol-5-yl) <; / RTI >; propanoic acid derivative, (Wherein, R 1 represents a hydrogen atom or R 1 is selected from C 1 -C 3 -alkyl-, C 1 -C 3 -alkoxy-, C 1 -C 3 -haloalkyl- and C 1 -C 3 -haloalkoxy- Represents a selected group, R 2 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 3 -alkyl group, R 3 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 3 -alkyl group, R 4 is a single or multi-C 1 -C 3 - represents an alkyl optionally substituted by a cyclohexyl, R 5 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 6 -alkyl group). The present invention also relates to a process for the preparation of 3- (2 - {[4- (trifluoromethoxy) phenyl] amino] -1 - [(1R, 5R) -3,3,5-trimethylcyclohexyl] Imidazol-5-yl) propanoic acid, a pharmaceutical composition comprising this crystalline form, and the use of this crystalline form for the manufacture of a medicament for the treatment of a disease.본 발명은 화학식 I의 치환된 3-(2-아닐리노-1-시클로헥실-1H-벤즈이미다졸-5-일)프로판산 유도체 및 치환된 3-(2-아닐리노-1-시클로헥실-1H-벤즈이미다졸-5-일)프로판산 유도체를 제조하는데 사용될 수 있는 중간체 제조 방법에 관한 것이다:(상기 식에서,R1은 수소 원자를 나타내거나 또는 R1은 C1-C3-알킬-, C1-C3-알콕시-, C1-C3-할로알킬- 및 C1-C3-할로알콕시-로부터 선택된 기를 나타내고,R2는 수소 원자 또는 C1-C3-알킬 기를 나타내고,R3은 수소 원자 또는 C1-C3-알킬 기를 나타내고,R4는 단일로 또는 다중으로 C1-C3-알킬 기에 의해 임의로 치환된 시클로헥실 기를 나타내고,R5는 수소 원자 또는 C1-C6-알킬 기를 나타냄).본 발명은 또한 결정질 형태의 3-(2-{[4-(트리플루오로메톡시)페닐]아미노}-1-[(1R,5R)-3,3,5-트리메틸시클로헥실]-1H-벤즈이미다졸-5-일)프로판산, 이 결정질 형태를 포함하는 제약 조성물, 및 질환의 치료를 위한 의약을 제조하기 위한 이 결정질 형태의 용도에 관한 것이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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