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一种含有癌细胞靶向分子的偶联物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 佛山科学技术学院
- 发明人:
- 刘连,刘腾,彭咏波,邱桥春,黄文柱,陈仰新,严文
- 申请号：
- CN201710444347.9
- 公开号：
- CN107312057A
- 申请日:
- 2017.06.13
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种含有癌细胞靶向分子的偶联物及制备方法和用途。该偶联物是由甘草次酸和叶酸偶联而成，结构式如式(Ⅰ)。制备包括步骤：将甘草次酸与叶酸溶解在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株(MCF‑7、BC‑3和HepG2细胞)具有很好的抑制效果，比甘草次酸的IC50值强4‑7倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成前药的方式治疗癌症，克服甘草次酸溶解性差，增加抗癌活性及靶向性的问题，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
