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一种具有抗肿瘤活性的偶联物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 佛山科学技术学院
- 发明人:
- 刘连,刘腾,彭咏波,邱桥春,黄文柱,陈仰新,严文
- 申请号:
- CN201710444346.4
- 公开号:
- CN107325148A
- 申请日:
- 2017.06.13
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明属于天然药物和药物治疗领域,公开了一种具有抗肿瘤活性的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由齐墩果酸与硫辛酸偶联而成,结构式如式(Ⅰ)。制备包括步骤:将齐墩果酸和硫辛酸在无水二氯甲烷中,在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下,室温反应过夜,过滤,过硅胶色谱柱,旋蒸,干燥,即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验,发现其对肿瘤细胞株(MCF‑7、BC‑3和HepG2细胞)具有很好的抑制效果,比齐墩果酸的IC50值强3‑5倍,但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成前药的方式治疗癌症,克服齐墩果酸溶解性差和抗癌药物选择性低的问题,达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/