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一种含有祛痰粘液溶解剂的偶联物及其合成方法和用途
- 专利权人:
- 佛山市第五人民医院;佛山市第五人民医院；佛山科学技术学院
- 发明人:
- 黄文柱,刘连,刘腾,彭咏波,王志军,严文
- 申请号：
- CN201710443434.2
- 公开号：
- CN107474099A
- 申请日:
- 2017.06.13
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于天然药物和药物治疗领域,公开了一种含有祛痰粘液溶解剂的偶联物及合成方法和用途。该偶联物具有如下式(Ⅰ)所示的结构。合成方法包括步骤:将熊果酸与乙酰半胱氨酸在无水二氯甲烷中,在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下,室温反应过夜,过滤,过硅胶色谱柱,旋蒸,干燥,即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验,发现其对肿瘤细胞株(MCF‑7、K562、A549和HepG2细胞)具有很好的抑制效果,比熊果酸的IC50值强5‑10倍,但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症,克服熊果酸溶解性差,复合乙酰半胱氨酸抗癌效应,达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
