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一种β‑谷甾醇与依帕司他偶联物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 广东食品药品职业学院
- 发明人:
- 夏黎,段启,张树潘,谢小霞,刘佳,周国洪
- 申请号：
- CN201710573393.9
- 公开号：
- CN107383147A
- 申请日:
- 2017.07.14
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于天然药物领域，公开了一种β‑谷甾醇与依帕司他偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由β‑谷甾醇与依帕司他偶联而成，结构如式(Ⅰ)。制备包括步骤：将β‑谷甾醇与依帕司他溶解在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果，比β‑谷甾醇的IC50值强3‑6倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成前药的方式治疗癌症，克服β‑谷甾醇抗癌性不足和协同靶向抑制癌细胞醛糖还原酶靶标的问题，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
