XIA MICHAEL,ZHOU JIACHENG,PAN YONGCHUN,LIN QIYAN,METCALF BRIAN W.,MELONI DAVID,YUE TAN,YUEN - LI MEI,WANG HAISHENG,LIU PINGLI,RODGERS JAMES D.
申请号：
ARP100100103
公开号：
AR082747A1
申请日:
2010.01.15
申请国别(地区):
AR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present relates to processes for the preparation of the pirazolil pirrolo [2,3-d] pyrimidines Chiral substituted the formula (3) and associated Compounds, Synthetic Intermediates.The pirazolil pirrolo [2,3-d] pyrimidines useful as Chiral replaced are inhibitors of Janus kinase Family of Protein tirosinquinasas (jacks), in the treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders and other diseases.Claim 1: is a process of preparing a composition comprising a compound of the formula (1) which includes the reaction of a compound of the formula (2) with hydrogen gas in the presence of a hydrogenation Catalyst； where * indicates a Chiral carbon； R1 and S selected from cycloalkyl C3 - 7Rent fluoroalquilo C1 and C1 - 6 - 6； R2 is selected from - C (= o) - NH2, - C (= o) or - R3 and cyano； R3 is selected from c1-4 alkyl or fluoroalquilo c1-4, and P1 is a protecting Group.Claim 90: a compound of the formula (2) where R1 is selected from cycloalkyl alkyl C1 - C3 - 7, 6 and fluoroalquilo C1 - 6； R2 is selected from - C (= o) - NH2, - C (= o) or - R3, R3 is selected from c1-4 alkyl or fluoroalquilo c1-4, and P1 is a protecting Group.La presente se relaciona con los procesos para la preparación de las pirazolil pirrolo[2,3-d]pirimidinas quirales sustituidas de la fórmula (3) y los compuestos intermedios sintéticos asociados. Las pirazolil pirrolo[2,3-d]pirimidinas quirales sustituidas son de utilidad como inhibidores de la familia Janus Quinasa de proteínas tirosinquinasas (JAKs), en el tratamiento de las enfermedades inflamatorias, de los trastornos mieloproliferativos y de otras enfermedades.Reivindicación 1: Se reivindica un proceso de la preparación una composición que incluye un compuesto de la fórmula (1) el cual incluye la reacción de un compuesto de la fórmula (2) con gas hidrógeno, en la presencia de un catalizador de hidrogenación； donde * indica un carbono quiral； R1 es seleccionado a partir de cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6 y fluoroalquilo C1-6； R2 e
