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에스테트롤 중간체의 제조 방법
专利权人:
ESTETRA S.A.
发明人:
PASCAL JEAN CLAUDE,파스칼, 장-클로드
申请号:
KR1020137031483
公开号:
KR1020140036205A
申请日:
2012.06.01
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) said process comprising the steps of: a) reacting a compound of formula (II), with an acylating or a silylating agent to produce a compound of formula (III), wherein P1 and P2 are each independently a protecting group selected from R2&minusSi&mdashR3R4, or R1CO&mdash, wherein R1 is a group selected from C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl R2, R3 and R4 are each independently a group selected from C1-6alkyl or phenyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl b) reacting the compound of formula (III) in the presence of palladium acetate or a derivative thereof to produce compound of formula (IV) and c) reacting the compound of formula (IV) with a reducing agent to produce compound of formula (I).본 발명의 화학식(I)의 화합물의 제조방법은 하기 a), b) 및 c) 단계를 포함한다: a) 식 (II)의 화합물을, 아실화제 또는 실릴화제와 반응시켜, 식 (III)의 화합물을 제조하고, 여기에서 P1 및 P2는 각각 독립적으로 R2-Si-R3R4, 또는 R1CO-로부터 선택된 보호 그룹이고, 여기에서 R1은, 각 그룹이 독립적으로 불소나 C1-4알킬에서 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의로 치환되는, C1-6알킬 또는 C3-6시클로알킬 R2, R3 및 R4는 각각, 각 그룹이 독립적으로 불소나 C1-4알킬에서 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의로 치환되는, C1-6알킬 또는 페닐 b) 식 (III)의 화합물을, 팔라듐 아세테이트 또는 그 유도체의 존재 하에, 반응시켜 식 (IV)의 화합물을 제조하고 c) 식 (IV)의 화합물을 환원제와 반응시켜 식 (I)의 화합물을 제조한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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