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PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIHYDROPYRROLE DERIVATIVES
专利权人:
发明人:
申请号:
EP11728598.1
公开号:
EP2580211A1
申请日:
2011.06.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides stereoselective processes for the preparation of compounds of formula (I) wherein P is phenyl, naphthyl, a 6-membered heteroaryl group containing one or two nitrogen atoms as ring members, or a 10-membered bicyclic heteroaryl group containing one or two nitrogen atoms as ring members, and wherein the phenyl, naphthyl and heteroaryl groups are optionally substituted R1 is chlorodifluoromethyl or trifluoromethyl R2 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl n is 0 or 1 including the process comprising (a-i) reacting a compound of formula II wherein P, R1 and R2 are as defined for the compound of formula I with nitromethane in the presence a chiral catalyst to give a compound of formula III Wherein P, R1 and R2 are as defined for the compound of formula I and (a-ii) reductively cyclising the compound of formula III to give the compound of formula I. The invention also provides intermediates useful for processes for the synthesis of compounds of formula (I).La présente invention porte sur des procédés stéréosélectifs pour la préparation de composés de formule (I) dans laquelle P représente un groupe phényle ou naphtyle ou un groupe hétéroaryle à 6 chaînons contenant un ou deux atomes dazote comme chaînons ou un groupe hétéroaryle bicyclique à 10 chaînons contenant un ou deux atomes dazote comme chaînons, les groupes phényle, naphtyle et hétéroaryle étant éventuellement substitués R1 représente un groupe chlorodifluorométhyle ou trifluorométhyle R2 représente un groupe aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué n vaut 0 ou 1 dont le procédé comprenant (a-i) la réaction dun composé de formule II, dans laquelle P, R1 et R2 sont tels que définis pour le composé de formule I, avec du nitrométhane en présence dun catalyseur chiral pour donner un composé de formule III, dans laquelle P, R1 et R2 sont tels que définis pour le composé de formule I et (a-ii) la cyclisation réductrice du compo
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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