THOMAS PITTERNA,PETER RENOLD,JEROME YVES CASSAYRE,MYRIEM EL QACEMI,NICHOLAS PHILLIP MULHOLLAND,EDOUARD GODINEAU,HELMARS SMITS
申请号：
MX2012014410
公开号：
MX2012014410A
申请日:
2011.06.14
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention provides stereoselective processes for the preparation of compounds of formula (I) wherein P is phenyl, naphthyl, a 6-membered heteroaryl group containing one or two nitrogen atoms as ring members, or a 10-membered bicyclic heteroaryl group containing one or two nitrogen atoms as ring members, and wherein the phenyl, naphthyl and heteroaryl groups are optionally substituted R1 is chlorodifluoromethyl or trifluoromethyl R2 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl n is 0 or 1 including the process comprising (a-i) reacting a compound of formula II wherein P, R1 and R2 are as defined for the compound of formula I with nitromethane in the presence a chiral catalyst to give a compound of formula III Wherein P, R1 and R2 are as defined for the compound of formula I and (a-ii) reductively cyclising the compound of formula III to give the compound of formula I. The invention also provides intermediates useful for processes for the synthesis of compounds of formula (I).La presente invención proporciona procesos estereoselectivos para preparar compuestos de fórmula (I) (ver fórmula (I)) donde P es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo de 6 miembros que contiene uno o dos átomos de nitrógeno como miembros anulares, o un grupo heteroarilo bicíclico de 10 miembros que contiene uno o dos átomos de nitrógeno como miembros anulares, y donde los grupos fenilo, naftilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos R1 es clorodifluorometilo o trifluorometilo R2 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido n es 0 o 1 incluido el proceso que comprende (a-i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II (ver fórmula (II)) donde P, R1 y R2 son corno se han definido para el compuesto de fórmula I con nitrometano en presencia de un catalizador quiral para obtener un compuesto de fórmula III (ver fórmula (III) donde P, R1 y R2 son como se han definido p
