β-Substituted β-amino acids, β-substituted β-amino acid derivatives, and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and methods of using the compounds for treating cancer are also disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs exhibit selective uptake in tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit cytotoxicity toward several tumor types.La présente invention concerne des acides β-aminés substitués en β, des dérivés d'acides β-aminés substitués en β, et des analogues et (bio)isostères d'acides β-aminés substitués en β, ainsi que leur utilisation en tant qu'agents de chimiothérapie. Les dérivés d'acides β-aminés substitués en β et les analogues et (bio)isostères d'acides β-aminés substitués en β sont des substrats sélectifs de LAT1/4F2hc, et sont rapidement capturés et fixés dans des tumeurs exprimant le transporteur LAT1/4F2hc. L'invention concerne également des procédés de synthèse des dérivés d'acides β-aminés substitués en β et des analogues d'acides β-aminés substitués en β, ainsi que des méthodes d'utilisation de ces composés dans le traitement du cancer. Les dérivés d'acides β-aminés substitués en β et les analogues d'acides β-aminés substitués en β sont sélectivement capturés dans les cellules cancéreuses exprimant le transporteur LAT1/4F2hc, et s'accumulent dans les cellules cancéreuses lorsqu'ils sont administrés à un sujet in vivo. Les
