&bgr；-Substituted &bgr；-amino acids, &bgr；-substituted &bgr；-amino acid derivatives, and &bgr；-substituted &bgr；-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The &bgr；-substituted &bgr；-amino acid derivatives and &bgr；-substituted &bgr；-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the &bgr；-substituted &bgr；-amino acid derivatives and &bgr；-substituted &bgr；-amino acid analogs and methods of using the compounds for treating cancer are also disclosed. The &bgr；-substituted &bgr；-amino acid derivatives and &bgr；-substituted &bgr；-amino acid analogs exhibit selective uptake in tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The &bgr；-substituted &bgr；-amino acid derivatives and &bgr；-substituted &bgr；-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit cytotoxicity toward several tumor types.La présente invention concerne des acides β-aminés substitués en β, des dérivés d'acides β-aminés substitués en β, et des analogues et (bio)isostères d'acides β-aminés substitués en β, ainsi que leur utilisation comme agents de chimiothérapie. Les dérivés d'acides β-aminés substitués en β et les analogues et (bio)isostères d'acides β-aminés substitués en β sont des substrats sélectifs de LAT1/4F2hc, et sont rapidement captés et fixés dans les tumeurs exprimant le transporteur LAT1/4F2hc. L'invention décrit également des procédés de synthèse des dérivés d'acides β-aminés substitués en β et des analogues d'acides β-aminés substitués en β, et les procédés d'utilisation de ces composés dans le traitement du cancer. Les dérivés d'acides β-aminés substitués en β et les analogues d'acides β-aminés substitués en β sont sélectivement captés et fixés dans les cellules cancéreuses exprimant le transporteur LAT1/4F2hc, et se concentrent d
