The present invention provides a gemcitabine derivative of formula (I) and a method for preparing the same. The present invention further relates to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective dose of the gemcitabine derivative and a pharmaceutically acceptable excipient or additive. The present invention further provides an application of the derivative in preparing antineoplastic drugs. The compound designed in the present invention is innovative in structure, and has a notable antineoplastic activity. Compound preparation raw materials involved in the present invention are wide in source and are easily obtained, the preparing method is simple and convenient, and easy in operation, and the product yield is high, which facilitates industrial mass production.La présente invention concerne un dérivé de gemcitabine de formule (I) et un procédé pour sa préparation. La présente invention concerne en outre une composition pharmaceutique comprenant une dose pharmaceutiquement efficace du dérivé de gemcitabine et un excipient ou un additif pharmaceutiquement acceptable. La présente invention concerne en outre une application du dérivé dans la préparation de médicaments antinéoplasiques. Le composé conçu dans la présente invention est innovant en termes de structure, et présente une activité antinéoplasique notable. Les matières premières de préparation du composé impliquées dans la présente invention proviennent de sources très variées et sont facilement obtenues, le procédé de préparation est simple et commode, et facile à mettre en œuvre, et le rendement de produit est élevé, ce qui facilite la production industrielle en masse.