The invention provides compositions and methods for delivering a bioactive moiety comprising at least one non-natural component into a cell cytosol of an eukaryotic cell. The bioactive moiety is linked to an A component of a bacterial toxin, a functional wild-type or modified fragment thereof, or an A component surrogate or mimetic. For delivery, the cell is contacted with the linked bioactive moiety and a corresponding B component of the bacterial toxin or a functional fragment thereof.Linvention porte sur des compositions et sur des procédés pour administrer un groupe fonctionnel bioactif comportant au moins un composant non naturel dans un cytosol de cellule dune cellule eucaryote. Le groupe fonctionnel bioactif est lié à un composant A dune toxine bactérienne, à un fragment fonctionnel de type naturel ou modifié de celle-ci, ou à un substitut ou à un produit mimétique du composant A. Pour ladministration, la cellule est mise en contact avec le groupe fonctionnel bioactif lié et avec un composant B correspondant de la toxine bactérienne ou un fragment fonctionnel de celui-ci.