By inserting cysteine (C) into a heavy chain and light chain of a target antibody, and performing site-specific conjugation through a free thiol group (-SH) of the site-specific inserted cysteine and a linker conjugated with a highly active small molecule cytotoxin, a cysteine modified antibody-drug conjugate with good homogeneity is formed. The insertion sites of cysteine are position 205 and/or position 206 (Kabat numbering) of the light chain of the antibody, and/or position 439 (Kabat numbering) of the heavy chain.Par insertion de cystéine (C) dans une chaîne lourde et une chaîne légère d'un anticorps cible, et réalisation d'une conjugaison spécifique d'un site par l'intermédiaire d'un groupe thiol libre (-SH) de la cystéine insérée spécifique à un site et d'un lieur conjugué avec une cytotoxine à petite molécule hautement active, un conjugué anticorps-médicament modifiée par cystéine présentant une bonne homogénéité est formé. Les sites d'insertion de la cystéine sont la position 205 et/ou la position 206 (numérotation selon Kabat) de la chaîne légère de l'anticorps, et/ou la position 439 (numérotation selon Kabat) de la chaîne lourde.将目标抗体的重链和轻链定点插入半胱氨酸(C)，通过定点插入的半胱氨酸的游离巯基(-SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素的连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物。所述半胱氨酸插入位点为抗体轻链第205位和/或第206位(Kabat编号)，和/或重链第439位(Kabat编号)。
