VAN BERKEL;HOWARD, Philip Wilson;VAN BERKEL, Patricius Hendrikus Cornelis; Patricius Hendrikus Cornelis
发明人:
VAN BERKEL, Patricius Hendrikus Cornelis,HOWARD, Philip Wilson
申请号：
EPEP2016/058370
公开号：
WO2016/166298A1
申请日:
2016.04.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要：
Site-specific antibody-drug conjugates are described, in particular conjugates comprising an antibody that binds CD19 and which comprises an amino acid substitution of an interchain cysteine residue by an amino acid that is not cysteine, and pyrrolobenzodiazepines (PBDs) having a labile protecting group in the form of a linker. The site of conjugation, along with modification of the antiobody moiety, allows for improved safety and efficacy of the ADC.L'invention concerne des conjugués médicament-anticorps spécifiques d'un site, en particulier des conjugués comprenant un anticorps qui se lie à CD19 et qui comprend une substitution d'acide aminé d'un résidu de cystéine interchaîne par un acide aminé qui n'est pas une cystéine, et des pyrrolobenzodiazépines (PBD) ayant un groupe protecteur labile sous la forme d'un lieur. Le site de conjugaison, conjointement à modification de la fraction anticorps, permet d'améliorer la sécurité et l'efficacité du CMA.
