An object of the present invention is to provide a compound suitable for a pharmaceutical composition, particularly a therapeutic agent for nocturia. By inhibiting the placental leucine aminopeptidase (P-LAP), a metabolic enzyme of AVP, at night, the number of urinations at night can be reduced through the antidiuretic action based on the maintenance and increase of endogenous AVP concentration. In anticipation of a decrease, compounds that inhibit P-LAP were intensively studied. As a result, the (2R) -3-amino-2- (pyridylmethyl) -2-hydroxypropanoic acid derivative was found to have a good P-LAP inhibitory action, and furthermore, an antidiuretic action test using drinking water-loaded rats In the above, it was found that the compound has a urine production inhibitory action accompanying an increase in endogenous AVP concentration based on P-LAP inhibition. Therefore, the present invention provides a compound expected to be used as a therapeutic agent for nocturia based on the mechanism of P-LAP inhibition.本発明の課題は、医薬組成物、特に夜間頻尿治療剤に適した化合物を提供することである。 AVPの代謝酵素である胎盤性ロイシンアミノペプチダーゼ（Placental leucine aminopeptidase: P-LAP）を夜間に阻害することにより、内因性AVP濃度の維持・増加に基づく抗利尿作用を介して、夜間の排尿回数を減少させることを期待し、P-LAPを阻害する化合物について鋭意検討を行った。その結果、(2R)-3-アミノ-2-(ピリジルメチル)-2-ヒドロキシプロパン酸誘導体が良好なP-LAP阻害作用を有することを見出し、更に、飲水負荷ラットを用いた抗利尿作用試験において、当該化合物が、P-LAP阻害に基づく内因性AVP濃度上昇に伴う尿生成抑制作用を有することを知見した。よって、本発明は、P-LAP阻害を機序とする夜間頻尿治療剤として使用が期待される化合物を提供する。
