The object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition, in particular a compound suitable for the treatment of nocturia. By inhibiting placental leucine aminopeptidase (P-LAP), a metabolic enzyme of AVP, at night, the number of urinations at night is reduced through antidiuretic action by maintaining and increasing endogenous AVP concentration. With the expectation that it would be effective, we intensively investigated compounds that inhibit P-LAP. As a result, it was found that the (2R) -3-amino-2-[(4-substituted pyridin-2-yl) methyl] -2-hydroxypropanoic acid derivative has a good P-LAP inhibitory action, and further drinking water In an antidiuretic action test using a loaded rat, it was found that the compound has a urine production inhibitory action accompanying an increase in endogenous AVP concentration based on P-LAP inhibition. Therefore, the present invention provides a compound expected to be used as a therapeutic agent for nocturia with P-LAP inhibition as a mechanism.本発明は課題は、医薬組成物、特に夜間頻尿の治療に適した化合物を提供することである。 AVPの代謝酵素である胎盤性ロイシンアミノペプチダーゼ（Placental leucine aminopeptidase: P-LAP）を夜間に阻害することにより、内因性AVP濃度の維持・増加による抗利尿作用を介して、夜間の排尿回数を減少させることを期待し、P-LAPを阻害する化合物について鋭意検討を行った。その結果、(2R)-3-アミノ-2-[(4-置換ピリジン-2-イル)メチル]-2-ヒドロキシプロパン酸誘導体が良好なP-LAP阻害作用を有することを見出し、更に、飲水負荷ラットを用いた抗利尿作用試験において、当該化合物が、P-LAP阻害に基づく内因性AVP濃度上昇に伴う尿生成抑制作用を有することを知見した。よって、本発明は、P-LAP阻害を機序とする夜間頻尿治療剤としての使用が期待される化合物を提供する。
