It is an object of the present invention to provide a pharmaceutical composition, especially a compound suitable for the treatment of nocturia. Inhibition of placental leucine aminopeptidase (P-LAP), which is a metabolic enzyme of AVP, at night leads to reduction of the number of night voids through antidiuretic action by maintenance and increase of endogenous AVP concentration Exemplary compounds that inhibit P-LAP were studied extensively. As a result, it was found that the (2R) -3-amino-2 - [(4-substituted pyridin-2-yl) methyl] -2-hydroxypropanoic acid derivative had a good P-LAP inhibitory action, In the antidiuretic effect test using rats, it has been found that the compound has a urine-producing inhibitory action accompanied by an increase in the intrinsic AVP concentration based on the P-LAP inhibition. Accordingly, the present invention provides a compound which is expected to be used as a nighttime urinary remedy using P-LAP inhibition as a mechanism.본 발명의 과제는 의약 조성물, 특히 야간 빈뇨의 치료에 적합한 화합물을 제공하는 것이다. AVP의 대사 효소인 태반성 류신 아미노펩티다제(Placental leucine aminopeptidase: P-LAP)를 야간에 저해함으로써, 내인성 AVP 농도의 유지·증가에 의한 항이뇨 작용을 통하여, 야간의 배뇨 횟수를 감소시키는 것을 기대하고, P-LAP를 저해하는 화합물에 대해서 예의 검토를 행하였다. 그 결과, (2R)-3-아미노-2-[(4-치환 피리딘-2-일)메틸]-2-히드록시프로판산 유도체가 양호한 P-LAP 저해 작용을 갖는 것을 알아내고, 또한 음용수 부하 래트를 사용한 항이뇨 작용 시험에 있어서, 당해 화합물이 P-LAP 저해에 기초하는 내인성 AVP 농도 상승에 수반하는 오줌 생성 억제 작용을 갖는 것을 알게 되었다. 따라서, 본 발명은 P-LAP 저해를 메커니즘으로 하는 야간 빈뇨 치료제로서의 용도가 기대되는 화합물을 제공한다.
