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Bicyclic pyridine compound
专利权人:
아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤;아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤;고토부키 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人:
가와구치, 겐이치,이시하타, 아키히로,가나이, 아키라,이나가키, 유스케,히라모토, 마사시,엔조, 겐타로,다카마츠, 하지메
申请号:
KR1020177020910
公开号:
KR1020170124531A
申请日:
2015.11.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
It is an object of the present invention to provide a pharmaceutical composition, especially a compound suitable for the treatment of nocturia. It is anticipated that by inhibiting placental leucine aminopeptidase (P-LAP), which is a metabolic enzyme of AVP, at night, reducing the number of nighttime urination through antidiuretic action by maintenance and increase of endogenous AVP concentration , And compounds which inhibit P-LAP were studied extensively. As a result, it was found that the (2R) -3-amino-2- (2-cyclopyridylmethyl) -2-hydroxypropanoic acid derivative had a good P-LAP inhibitory action, In the test, it has been found that the compound has an effect of inhibiting the urine formation accompanied by an increase in the intrinsic AVP concentration based on the P-LAP inhibition. Accordingly, the present invention provides a compound which is expected to be used as a nighttime urinary remedy using P-LAP inhibition as a mechanism.본 발명의 과제는 의약 조성물, 특히 야간 빈뇨의 치료에 적합한 화합물을 제공하는 것이다. AVP의 대사 효소인 태반성 류신 아미노펩티다아제(Placental leucine aminopeptidase: P-LAP)를 야간에 저해함으로써, 내인성 AVP 농도의 유지·증가에 의한 항이뇨 작용을 통하여, 야간의 배뇨 횟수를 감소시키는 것을 기대하고, P-LAP를 저해하는 화합물에 대해서 예의 검토를 행하였다. 그 결과, (2R)-3-아미노-2-(2환식 피리딜메틸)-2-히드록시프로판산 유도체가 양호한 P-LAP 저해 작용을 갖는 것을 알아내고, 또한 음용수 부하 래트를 사용한 항이뇨 작용 시험에 있어서, 당해 화합물이 P-LAP 저해에 기초하는 내인성 AVP 농도 상승에 수반하는 오줌 생성 억제 작용을 갖는 것을 알게 되었다. 따라서, 본 발명은 P-LAP 저해를 메커니즘으로 하는 야간 빈뇨 치료제로서의 용도가 기대되는 화합물을 제공한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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