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三氟乙酰肼类化合物及其制备方法和在制药中的应用
专利权人:
LTD;广州喜鹊医药有限公司;GUAGNZHOU MAGPIE PHARMACEUTICAL CO., LTD;GUAGNZHOU MAGPIE PHARMACEUTICAL CO.
发明人:
WANG, Yuqiang,王玉强,CHEN, Haiyun,陈海云,ZHANG, Zaijun,张在军,ZHANG, Gaoxiao,张高小,YU, Pei,于沛,SUN, Yewei,孙业伟,SHAN, Luchen,单璐琛,TAO, Liang,陶亮
申请号:
CNCN2015/000581
公开号:
WO2016/106760A1
申请日:
2015.08.11
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed are a trifluoroacethydrazide compound as well as preparation and application thereof. The compound has a structure represented by general formula (I). The compound has multiple mechanisms of action, comprising inhibition of glutamate excitotoxicity, activation of MEF2 transcriptional activity, and the effect of scavenging free radicals and promoting neural differentiation, and thus has a desirable protective effect on neurocytes and can alleviate memory impairment of a scopolamine-induced mouse model. The compound can be used for preparing a medicament having a cell protective effect, which is used for preventing or treating diseases related to glutamate excitotoxicity, MEF2 imbalance or overproduction of free radicals, e.g., diseases related to neurodegeneration comprising senile dementia, Parkinson's disease, cerebral stroke and the like, and diseases related to free radicals such as heart disease, myocardial ischemia, diabetes and other cardiovascular and cerebrovascular diseases.L'invention concerne un composé d'hydrazide trifluoroacétique ainsi que sa préparation et son application. Le composé présente une structure représentée par la formule générale (I). Le composé présente de multiples mécanismes d'action, comprenant l'inhibition de l'excitotoxicité du glutamate, l'activation de l'activité transcriptionnelle de MEF2 et l'effet de piéger des radicaux libres et de favoriser la différenciation neuronale, et présente par conséquent un effet protecteur souhaitable sur les neurocytes et peut atténuer des troubles de la mémoire d'un modèle de souris induit par la scopolamine. Le composé peut être utilisé pour préparer un médicament présentant un effet de protection de cellules, qui est utilisé pour prévenir ou traiter des maladies liées à l'excitotoxicité du glutamate, à un déséquilibre de MEF2 ou à la surproduction de radicaux libres, par exemple des maladies liées à la neurodégénérescence, comprenant la démence sénile, la maladie de Parkinson, l'acciden
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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