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COMPOSÉS 1,3,8-TRIAZASPIRO ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS PERMETTANT LE TRAITEMENT D'UNE LÉSION DE REPERFUSION
专利权人:
MARIA CECILIA HOSPITAL S.P.A.
发明人:
PINTON, Paolo,FERRARI, Roberto,GIORGI, Carlotta,TRAPELLA, Claudio,PRETI, Delia,MORCIANO, Giampaolo
申请号:
IBIB2019/055962
公开号:
WO2020/021378A1
申请日:
2019.07.12
申请国别(地区):
IB
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to a 1,3,8-triazaspiro compound of Formula (I), wherein A is -CH2, -SO2 -, -NH-CO-, -NH-CS- or -CO-; the dashed line represents a single or double bond; R1 is a substituent selected from (C1-C3) alkyl, phenyl, thienyl and cyclohexyl, said substituent being optionally substituted by halogen or (C1 -C3) alkyl; and R2 is a substituent selected from H, (C1-C3) alkyl, (C1-C3) alkoxy, -CF3 and halogen; and wherein, when the dashed line is a double bond, A is -CH2 - and R1 is phenyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use in the treatment of reperfusion injury diseases. The 1,3,8-triazaspiro compound of the invention is a selective inhibitor of the C subunit of the F1/Fo-ATP synthase complex and a modulator of the mitochondrial permeability transition pore activity in mammalian cells and tissues, in the treatment of reperfusion injury diseases.La présente invention concerne un composé 1,3,8-triazaspiro de formule (I), dans laquelle A est -CH2, -SO2 -, -NH-CO-, -NH-CS- ou -CO- ; la ligne pointillée représente une liaison simple ou double ; R1 représente un substituant choisi parmi un alkyle en (C1-C3), un phényle, un thiényle et un cyclohexyle, ledit substituant étant éventuellement substitué par un atome d'halogène ou un alkyle en (C1 -C3) ; et R2 représente un substituant choisi parmi un H, un alkyle en (C1-C3), un alcoxy en (C1-C3), -CF3 et un atome d'halogène ; et, lorsque la ligne pointillée est une double liaison, A est -CH2- et R1 est un phényle, ou un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant destiné à être utilisé dans le traitement de maladies de lésion de reperfusion. Le composé 1,3,8-triazaspiro de l'invention est un inhibiteur sélectif de la sous-unité C du complexe F1/Fo-ATP synthase et un modulateur de l'activité des pores de transition de perméabilité mitochondriale dans des cellules et des tissus de mammifère, dans le traitement de maladies de lésion de reperfusion.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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