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Pleuromutilin derivatives for the treatment of diseases mediated by microbes
专利权人:
Nabriva Therapeutics AG
发明人:
Riedl, Rosemarie,Heilmayer, Werner,Badegruber, Rudolf,Strickmann, Dirk,Novak, Rodger,Ferencic, Matthias,Bulusu, Atchyuta Rama Chandra Murty
申请号:
ES11005863
公开号:
ES2620459T3
申请日:
2008.03.19
申请国别(地区):
ES
年份:
2017
代理人:
摘要:
A compound of formula (I) ** Formula ** in which n is 0 to 4; m is 0 or 1 with the proviso that the sulfur atom and R3 are in a neighborhood position, if m>; = 0 then R3 is in position 2 ', and if m>; = 1 then R3 is in position 1' ; R is ethyl or vinyl; R1 is hydrogen or (C1-6) alkyl, R2 is hydrogen or (C3-6) cycloalkyl, or unsubstituted (C1-6) alkyl, or (C1-6) alkyl substituted with one or more de-hydroxy ; in particular one or two, - methoxy, - halogen, - (C3-6) cycloalkyl, or R1 and R2, together in the nitrogen atom to which they are attached form a 5- to 7-membered heterocyclic ring containing at least 1 atom of nitrogen or 1 nitrogen and 1 additional heteroatom, in particular selected from N or O, or R1 is hydroxy and R2 is formyl; R3 is OH, OR4, a halogen atom, or, with the proviso that R3 is attached to 2 ', R3 represents -O- (CH2) p-Osiendo p 2 or 3; R4 is unsubstituted (C1-6) alkyl or (C3-6) cycloalkyl, in the form of a pharmaceutically acceptable salt.Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que n es 0 a 4; m es 0 o 1 con la condición de que el átomo de azufre y R3 estén en una posición vecinal, si m >;= 0 entonces R3 está en la posición 2', y si m >;= 1 entonces R3 está en la posición 1'; R es etilo o vinilo; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-6), R2 es hidrógeno o - cicloalquilo (C3-6), o - alquilo (C1-6) no sustituido, o - alquilo (C1-6) sustituido con uno o más de - hidroxi; en particular uno o dos, - metoxi, - halógeno, - cicloalquilo (C3-6), o R1 y R2, junto en el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene al menos 1 átomo de nitrógeno o 1 nitrógeno y 1 heteroátomo adicional, en particular seleccionado de N u O, o R1 es hidroxi y R2 es formilo; R3 es OH, OR4, un átomo de halógeno, o, con la condición de que R3 esté unido a 2', R3 representa -O-(CH2)p-Osiendo p 2 ó 3; R4 es alquilo (C1-6) no sustituido o cicloalquilo (C3-6), en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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