CRYSTALLINE SOLID FORM OF N-{4-[(6,7-DIMETHOXYQUINOLIN-4-YL)OXY]PHENYL}-N'-(4-FLUOROPHENYL)CYCLOPROPANE-1,1-DICARBOXAMIDE, PRODUCTION PROCESS, AND METHOD OF USE
DANA T AFTAB,ダナ ティー． アフターブ,NATHAN GUZ,ネイサン グズ,STEPHEN LAU,スティーブン ラウ,NOEL HAMILL,ノエル ハミル,TRACY WALKER,トレーシー ウォーカー,JANA GALBRAITH,ジャナ ガルブレイス,SIMON YAU,サイモン ヤオ,KHALID SHAH,ハリド シャー
申请号：
JP2019125128
公开号：
JP2019163337A
申请日:
2019.07.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
To provide: a crystalline solid form of N-{4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl}-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide； a production process； and a method of use.SOLUTION: The present invention relates to a novel crystalline solid form of a compound N-{4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl}-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide (compound 1) and a solvate thereof including a hydrate which are useful in the treatment of cancer. Also, a pharmaceutical composition containing the crystalline solid form and a process for producing the crystalline solid form, and a method of use therefor for the treatment of cancer, particularly thyroid cancer, prostate cancer, hepatocellular carcinoma, kidney cancer, and non-small cell lung cancer, are disclosed. The crystalline solid form can be used for the production of cabozantinib L-malate.SELECTED DRAWING: None【課題】Ｎ－｛４－［（６，７－ジメトキシキノリン－４－イル）オキシ］フェニル｝－Ｎ’－（４－フルオロフェニル）シクロプロパン－１，１－ジカルボキサミドの結晶性固体形態、製造プロセス、及び使用方法を提供すること。【解決手段】本発明は、がんの治療に有用な、化合物Ｎ－｛４－［（６，７－ジメトキシキノリン－４－イル）オキシ］フェニル｝－Ｎ’－（４－フルオロフェニル）シクロプロパン－１，１－ジカルボキサミド（化合物１）、及び水和物を始めとするその溶媒和物の新規な結晶性固体形態に関する。また、上記結晶性固体形態を含む医薬組成物、及び上記結晶性固体形態の製造プロセス、ならびにがん、特に甲状腺がん、前立腺がん、肝細胞がん、腎がん、及び非小細胞肺がんの治療のためのそれらの使用方法も開示される。上記結晶性固体形態は、カボザンチニブのＬ－リンゴ酸塩を製造するために用いることができる。【選択図】なし
