CRYSTALLINE SOLID FORMS OF N-{4-[(6,7-DIMETHOXYQUINOLIN-4-YL)OXY]PHENYL}-N'-(4-FLUOROPHENYL)CYCLOPROPANE-1,1-DICARBOXAMIDE, PROCESSES FOR MAKING AND METHODS OF USE
Dana, T.,Дана Т.,Nathan,Натхан,Stephen,Стивен,Noel,Ноэль,Tracy,Трейси,Jana,Яна,Simon,Саймон,Khalid,Халид
申请号：
EA201691629
公开号：
EA032757B1
申请日:
2015.02.16
申请国别(地区):
EA
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel crystalline solid forms of the chemical compound N-{4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl}-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide (Compound 1) and solvates thereof, including hydrates, that are useful for the treatment of cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the crystalline solid forms and processes for making the crystalline solid forms, as well as methods of using them for the treatment of cancer, particularly thyroid cancer, prostate cancer, hepatocellular cancer, renal cancer and non-small cell lung carcinoma. The crystalline solid forms can be used to make the L-malate salt of cabozantinib.Настоящее изобретение относится к новым кристаллическим твердым формам химического соединения N-{4-[(6,7-диметоксихинолин-4-ил)окси]фенил}-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида (соединения 1) и его сольватам, в том числе гидратам, которые являются применимыми для лечения рака. Также описываются фармацевтические композиции, содержащие кристаллические твердые формы, и способы получения кристаллических твердых форм, а также способы их применения для лечения рака, в частности рака щитовидной железы, рака предстательной железы, гепатоцеллюлярного рака, рака почек и немелкоклеточной карциномы легких. Кристаллические твердые формы могут применяться для получения L-малатной соли кабозантиниба.
