The present invention relates to a self-assembled polymer micelle of a mitochondrial-targeted phosphonium glycol chitosan derivative, a preparation method thereof, and a use thereof, wherein the phosphonium glycol chitosan derivatives (GC-TPP and GME-TPP) have little cytotoxicity, It is excellent in migration into the cell, and after it is moved into the cell, it specifically moves to the mitochondria, as well as hydrophobic drugs such as anticancer agents can be easily mounted inside the micelles of the present invention, which has an excellent effect as a drug delivery system. There is.본 발명은 미토콘드리아 표적형 포스포니움 글리콜 키토산 유도체의 자가조립 중합체 미셀, 이의 제조방법 및 이의 용도에 관한 것으로, 포스포니움 글리콜 키토산 유도체(GC-TPP 및 GME-TPP)는 세포 독성이 거의 없으며, 세포 안으로 이동이 우수하며, 세포 안으로 이동된 후, 특이적으로 미토콘드리아로 이동하는 특징이 있을 뿐만 아니라, 항암제 등의 소수성 약물을 본 발명의 미셀 내부에 용이하게 탑재할 수 있어, 약물전달체로서 우수한 효과가 있는 것이다.