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ORGANOFLUOROBORATES SUBSTITUÉS À TITRE D'AGENTS D'IMAGERIE
专利权人:
THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA
发明人:
PERRIN, David,LIU, Zhibo
申请号:
CACA2014/000200
公开号:
WO2014/134716A1
申请日:
2014.03.07
申请国别(地区):
CA
年份:
2014
代理人:
摘要:
Positron-emitting fluoridated organo-fluoroborates comprising at least one 18F atom and precursors thereto, for use in position-emission tomography (PET) scanning and methods for their production are provided. The compounds have the general formula ( Y1 )n( Y2)B( A) (I); wherein B is boron, A is a linear or branched alkyl, alkenyl, alkynyl or non-aromatic cycloalkyl group, any of which may include a heteroatom; A is joined to B through a carbon atom; each Y1 and Y2 are selected from the group consisting of a non-interfering group with regard to the fluoridation of B, a 18F or a 19F, wherein at least one of ( Y1)n and Y2 is 18F; and provided that A is selected such that the pKa of Ha of an acid of the formula HaOC(O)A is less than or equal to about 2.8.Cette invention concerne des organofluoroborates fluorurés émettant des positrons comprenant au moins un atome 18F et des précurseurs de ceux-ci, destinés à être utilisés en tomographie par émission de positrons (PET) et leurs procédés de production. Les composés répondent à la formule générale (Y1)n(Y2)B(A) (I) ; dans laquelle B est le bore, A est un groupe alkyle, alcényle, alcynyle ou cycloalkyle non aromatique linéaire ou ramifié, l'un quelconque d'entre eux pouvant inclure un hétéroatome ; A est joint à B par un atome de carbone ; chaque Y1 et Y2 est choisi dans le groupe constitué par un groupe non interférant vis-à-vis de la fluoruration de B, un 18F ou 19F, au moins un des (Y1)n et Y2 étant 18F ; et à condition que A soit choisi de façon que la valeur pKa de Ha d'un acide de formule HaOC(O)A soit inférieure ou égale à environ 2,8.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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