In this bill, the single imine ligand which is substituted: It possesses R7 RC=NR8, the R7 RC=NR8 functional group through nitrogen, and it is the platinum being shared and being connected, the new platinum based analog is disclosed. In addition as for this analog, because the base and hydrogen bond of DNA or RNA it possesses the disconnection basis of 1 or more where it can be substituted with the formation possible nitrogen donor ligand, and the water, the hydroxide ion, or the other nucleophilic medicine, active kind is formed in vivo, it is thought that next between the nuclear acid chains, DNA (or RNA) the purine (namely, the guanine base or the adenine base) the mixture which builds a bridge in between is formed mainly. In addition as for these platinum analogs, in the increase of the lipophilic property originating, to be possible to be transported in the tumor cell easily, latent you adjust the synthesis or duplication or copying of DNA or the translation or function of RNA that way or new life to be formation possible, because it obstructs synthesizing, copying or duplicating the cellularity of the nuclear acid polynucleotide with that, DNA or RNA and the platinum coordinated complex as an anti- new biological agent, and in vitro or in vivo or it seems that is useful or in obstructing.本明細書には、単一の置換されたイミンリガンド:R7RC=NR8を有し、R7RC=NR8官能基が窒素を介して白金と共有結合されている、新規な白金系類似体が開示される。この類似体はまた、DNA又はRNAの塩基と水素結合を形成可能な窒素供与体リガンド、及び水、水酸化物イオン、又は他の求核剤で置換され得る1以上の脱離基を有するので、インビボにおいて活性種を形成し、次いで核酸鎖間で、主としてDNA(又はRNA)のプリン(すなわち、グアニン塩基又はアデニン塩基)間で架橋された複合体を形成すると考えられる。これらの白金類似体はまた、その親油性の増大に起因して、より容易に腫瘍細胞中に輸送されてもよく、潜在的にそのままの又は新生DNA又はRNAと白金配位錯体を形成可能であり、それによって核酸ポリヌクレオチドの細胞性の合成、転写、又は複製を妨げるので、抗新生物剤として、及びインビトロ又はインビボにおいてDNAの合成もしくは複製もしくは転写又はRNAの翻訳もしくは機能を調節するか又は妨げることにおいて有用であるようである。
