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5-azacytidine or its 2'-deoxy 5'-position dibenzyl phosphate
专利权人:
大原薬品工業株式会社
发明人:
酒向 孫市,羅 雄
申请号:
JP2016565707
公开号:
JPWO2017090275A1
申请日:
2016.07.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
[PROBLEMS] To replace the injection (5-azacytidine and 2′-deoxy-5-azacytidine) clinically used as a therapeutic agent for bone marrow tumor, and has high stability with respect to the metabolic enzyme cytidine deaminase, and is orally administered. However, to provide a drug that is absorbed into the body and incorporated into RNA and DNA biosynthetic pathways to inhibit protein synthesis. A novel compound represented by the formula (1): (wherein R is a hydroxyl group or a hydrogen atom, and R1 and R2 are benzyl groups each optionally having a substituent) solves the above problems. did. [Selection figure] None【課題】骨髄腫瘍治療薬として臨床使用されている注射剤(5-アザシチジンや2’-デオキシ-5-アザシチジン)に代わり、代謝酵素シチジンデアミナーゼに対して高い安定性を有し、且つ、経口投与でも体内に吸収され、RNA及びDNAの生合成経路に組み込まれて蛋白合成を阻害する作用を有する薬剤を提供すること。【解決手段】式(1):(式中、Rは水酸基又は水素原子であり、R1、R2はそれぞれ置換基を有していてもよいベンジル基)で表される新規化合物が上記課題を解決した。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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