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Synthesis of backbone-modified morpholino oligonucleotides and chimeras using phosphoramidite chemistry
专利权人:
コーポレイト;ボディ;ザ;リージェンツ;コロラド,ア;オブ;ユニヴァーシティ
发明人:
カラザース マーヴィン,ポール シバシシュ
申请号:
JP2019515437
公开号:
JP2019534862A
申请日:
2017.09.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
Amine-substituted morpholino oligonucleotides other than the classical N, N-dimethylamino PMO analogs and methods for efficiently synthesizing these oligonucleotides in high yield are provided. A morpholino oligonucleotide having a linker of thiophosphoramidate, phosphoramidate, phosphoramidate diester, and alkyl phosphoramidate. Chimeras can be made that include unmodified DNA / RNA and other analogs of DNA / RNA. These oligonucleotides form duplexes with complementary DNA or RNA that are more stable than natural DNA or DNA / RNA complexes, are active with RNase H1, and use standard lipid reagents. Can be transfected into cells. Accordingly, these analogs are useful for many applications. [Selection] Figure 4古典的なN,N-ジメチルアミノPMO類縁体以外のアミン置換モルホリノオリゴヌクレオチド、及びこれらのオリゴヌクレオチドを高収率で効率的に合成する方法が提供される。チオホスホルアミデート、ホスホルアミデート、ホスホルアミデートジエステル、及びアルキルホスホルアミデートのリンカーを有するモルホリノオリゴヌクレオチド。修飾されていないDNA/RNA及びDNA/RNAの他の類縁体を含むキメラを作製することができる。これらのオリゴヌクレオチドは、相補的なDNA又はRNAと、天然DNA又はDNA/RNA複合体よりも安定な二重鎖を形成し、RNアーゼH1と活性であり、標準的な脂質試薬を使用して細胞にトランスフェクトされ得る。したがって、これらの類縁体は、多くの適用に有用である。【選択図】図4
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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