In this specification, azole ligands substituted: Single have RN = NR 7, 7 functional group RN = NR are covalently bonded to the platinum through the nitrogen of NR 7, the platinum-based analogs novel body is disclosed. Analogs also this, capable of forming a nitrogen donor ligands, and has a leaving group which is one or more substituted nucleophile other water or hydroxide ion, hydrogen bonds with the bases in DNA or RNA , I can be considered to form the active species in vivo, to form a complex that then in between nucleic acid strands, cross-linked (ie, adenine or guanine nucleotide bases) between purine (RNA or) DNA primarily. The platinum analogs thereof may, capable of forming a platinum coordination complexes with RNA or nascent DNA or intact potentially due to their increased lipophilicity, be transported into the tumor cells more easily Yes, the synthesis of cellular nucleic acid polynucleotide, transcription, or so prevent replication by it, as an anti-neoplastic agents, and or modulate the function or RNA translation or transcription or replication or synthesis of DNA in vitro or in vivo It appears to be useful in preventing.本明細書には、単一の置換されたアゾールリガンド:RN=NR7を有し、RN=NR7官能基がNR7の窒素を介して白金と共有結合されている、新規な白金系類似体が開示される。この類似体はまた、DNA又はRNAの塩基と水素結合を形成可能な窒素供与体リガンド、及び水、水酸化物イオン、又は他の求核剤で置換される1以上の脱離基を有するので、インビボにおいて活性種を形成し、次いで核酸鎖間で、主としてDNA(又はRNA)のプリン(すなわち、グアニン塩基又はアデニン塩基)間で架橋された複合体を形成すると考えられる。これらの白金類似体はまた、その親油性の増大に起因して、より容易に腫瘍細胞中に輸送されてもよく、潜在的にそのままの又は新生DNA又はRNAと白金配位錯体を形成可能であり、それによって核酸ポリヌクレオチドの細胞性の合成、転写、又は複製を妨げるので、抗新生物剤として、及びインビトロ又はインビボにおいてDNAの合成もしくは複製もしくは転写又はRNAの翻訳もしくは機能を調節するか又は妨げることにおいて有用であるようである。
