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Heterocyclic compounds as double inhibitors of ATX / Ca
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
MATTEI, Patrizio,HERT, Jerôme,HUNZIKER, Daniel,RUDOLPH, Markus,SCHMITZ, Petra,DI GIORGIO, Patrick,GOMME, Justin
申请号:
PE2019001583
公开号:
PE20191757A1
申请日:
2018.03.13
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要:
A formula compound (I),R1 is selected from (I) phenyl substituted with R3, R4 and R5, (II) pyridine substituted with R3, R4 and R5, and (III) sulfur phosphorus substituted with R3, R4 and R5, (x) ch and (I) n and (II) ch, and (I) ch2-oc (o),ii) - (CH2) qC (O) -,W from - (cr9r10) P -,II - (cr9r10) P-C (o),R2 is selected from (I) substituted phenyl, disubstituted pyridine, etc., among others. They are the preferred compounds: 2 - ((5-methyl-2h-tetrazol-2-il) methyl) - 4 - (trifluoromethyl) benzene-4 - (2-fluoro-4-sulfurylphene) pyridine-1-carbamate; [2-cycloacrylonitrile-6 - (oxan-4-almethy) pyridine-4 - [(4-sulfur-phenyl) methyl] piperidin-1-carboxilato. These compounds are inhibitors of ATX / Ca (auttaxina / anhylasa carbon) and can be used to treat or prevent eye diseases. He also mentioned a pharmacology composer who included the compound.Referido a un compuesto de formula (I), en donde R1 se selecciona de i) fenilo sustituido con R3, R4 y R5, ii) piridinilo sustituido con R3, R4 y R5, y iii) tiofenilo sustituido con R3, R4 y R5; X se selecciona de i) N, y ii) CH; Y se selecciona de i) -CH2-OC(O)-, ii) -(CH2)qC(O)-, entre otros; W se selecciona de i) -(CR9R10)p-, ii) -(CR9R10)p-C(O), entre otros; R2 se selecciona de i) fenilo sustituido, ii) piridinilo sustituido, entre otros. Son compuestos preferidos: 2-((5-metil-2H-tetrazol-2-il) metil)-4-(trifluorometil) bencil 4-(2-fluoro-4-sulfamoilfenil)piperazina-1-carboxilato; [2-ciclopropil-6- (oxan-4-ilmetoxi)piridin-4-il]metil 4-[(4-sulfamoilfenil)metil]piperidin-1-carboxilato; entre otros. Dichos compuestos son inhibidores de ATX/CA (autotaxina/anhidrasa carbonica) siendo utiles en el tratamiento o la profilaxis de afecciones oculares. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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