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SUNITINIB PRODRUG AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
专利权人:
TRIDENT BIOSCIENCES INC.
发明人:
WANG, Zhong,王忠,LI, Qing,李庆
申请号:
CNCN2016/071951
公开号:
WO2016/119646A1
申请日:
2016.01.25
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
Provided in the present invention is a sunitinib prodrug with a structure as shown by formula (I), whrerin R12, R13 are selected from H, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, C6-C10 aryl, a 4-15 membered heterocyclic ring and a 5-15 membered heteroaryl R14 is selected from R, OR, SR or N(R)2 and R is selected from H, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, C6-C10 aryl, a 4-15 membered heterocyclic ring, a 5-15 membered heteroaryl, hydroxy C1-C6 alkyl, carboxyl C1-C6 alkyl, C1-C6 alkylamido and phosphoryl. The sunitinib prodrug provided in the present invention has better pharmacokinetics and pharmacodynamics, better safety and lower toxicity.La présente invention concerne un promédicament de sunitinib ayant une structure représentée par la formule (I), dans laquelle R12, R13 sont choisis parmi H, un groupe alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alkynyle en C2-C6, cycloalkyle en C3-C8, aryle en C6-C10, un cycle hétérocyclique de 4 à 15 chaînons et un groupe hétéroaryle de 5 à 15 chaînons R14 est choisi parmi R, OR, SR ou N(R)2 et R est choisi parmi H, un groupe alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alkynyle en C2-C6, cycloalkyle en C3-C8, aryle en C6-C10, un cycle hétérocyclique de 4 à 15 chaînons, un groupe hétéroaryle de 5 à 15 chaînons, hydroxy(alkyle en C1-C6), carboxyl(alkyle en C1-C6), (alkyle en C1-C6)amido et phosphoryle. Le promédicament de sunitinib selon la présente invention présente une meilleure pharmacocinétique et une meilleure pharmacodynamique, une meilleure sécurité et une plus faible toxicité.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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