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Gタンパク質共役受容体結合リガンドと核酸分子とのコンジュゲート
专利权人:
DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO.; LTD.
发明人:
NAGATA, Ryu,永田 龍,TOBE, Masanori,戸邊 雅則,NAKAGAWA, Hiroshi,中川 拓士,KAKIGUCHI, Keisuke,柿口 慶介
申请号:
JPJP2013/065512
公开号:
WO2013/183656A1
申请日:
2013.06.04
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
Provided is a transporter for efficiently incorporating nucleic acid medicine into diseased cells. More specifically, a new chemical compound (conjugate) of a nucleic acid molecule and the transporter is provided. The conjugate includes a linker between a G-protein coupled receptor binding ligand and a nucleic acid molecule. The linker includes triazolylene, and a polyalkylene glycol chain which may be substituted, or an alkylene chain which may be substituted (the alkylene chain may have one or more divalent groups inserted so as to interrupt the chain, or at the end thereof, selected from the group consisting of -O-, -S-, -NH-, =N-, -N=, -SO2-, -C(=O)-, (C6-C10) arylene, (C2-C9) heteroarylene, (C3-C8) cycloalkylene and (C3-C7) heterocyclene).Linvention concerne un transporteur pour lincorporation efficace dun médicament dacide nucléique dans des cellules malades. Plus particulièrement, linvention concerne un nouveau composé (conjugué) chimique dune molécule dacide nucléique et du transporteur. Le conjugué comprend un lieur entre un ligand de liaison à un récepteur couplé à une protéine G et une molécule dacide nucléique. Le lieur comprend le triazolylène et une chaîne polyalkylène glycol qui peut être substituée, ou une chaîne alkylène qui peut être substituée (la chaîne alkylène peut avoir un ou plusieurs groupes divalents insérés de sorte quil ou ils interrompent la chaîne, ou à lextrémité de celle-ci, choisi dans le groupe consistant en -O-, -S-, -NH-, =N-, -N=, -SO2-, -C(=O)-, arylène en (C6-C10), hétéroarylène en (C2-C9), cycloalkylène en (C3-C8) et hétérocyclène en (C3-C7)).疾患細胞に効果的に核酸医薬品を取り込ませるために輸送体を提供する。より具体的には、核酸分子と輸送体の新規化合物(コンジュゲート)を提供する。 Gタンパク質共役受容体結合リガンドと核酸分子との間にリンカーを含むコンジュゲートであって、当該リンカーが、トリアゾリレン、及び置換されていてもよいポリアルキレングリコール鎖または置換されていてもよいアルキレン鎖(ここにおいて、該アルキレン鎖は、1または複数の-O-、-S-、-NH-、=N-、-N=、-SO2-、-C(=O)-、(C6-C10)アリーレン、(C2-C9)ヘテロアリーレン、(C3-C8)シクロアルキレンおよび(C3-C7)ヘテロシクレンからなる群より選ばれる2価基で遮断または末端に挿入されていてもよい)を含む上記コンジュゲートを提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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