UNIVERSITY OF LOUISVILLE RESEARCH FOUNDATION; INC.
发明人:
DEMUTH, Donald R.,LUZZIO, Frederick A.
申请号：
USUS2012/047635
公开号：
WO2013/016206A1
申请日:
2012.07.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention provides non-peptide compounds of formula (I) wherein: X is -(C1-C8)allcyl-, aryl or -aryl(C1-C8)alkyl- Y is -(C1-C8)alkyl- or absent W is heteroaryl, (C3-C7)carbocycle or aryl, wherein any heteroaryl, (C3-C7)carbocycle or, aryl of W is optionally substituted with one or more (e.g. 1, 2, 3, 4 or 5) Z1 groups R1 is (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)alkynyl or aryl, wherein aryl is optionally substituted with one or more (e.g. 1, 2, 3, 4 or 5) groups selected from (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)alkynyl, (C3-C7)carbocycle, halo(C1-C3)alkyl, -CN, NO2, halogen, -ORa, -SRa, -S(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaCORd, -C(O)Ra, -C(O)ORa, and -C(O)NRbRc R2 is (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)Jalkynyl or aryl, wherein aryl is optionally substituted with one or more (e.g. 1, 2, 3, 4 or 5) groups selected from (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)alkynyl, (C3-C7)carbocycle, halo(C1-C3)alkyl, -CN, NO2, halogen, -ORe, -SRe, -S(O)2NRfRg, -NRfRg -NReCORh, -C(O)Re, -C(O)ORe and -C(O)NRfRg I that mimic the streptococcal SspB Adherence Region (BAR) and function as inhibitors of P. gingivalis adherence to streptococci. The invention also provides methods of making and using the inhibitors.La présente invention concerne des composés non peptidiques de formule (I) dans laquelle : X est -(alkyle en C1-C8)-, aryle ou -aryl(alkyle en C1-C8)- Y est -(alkyle en C1-C8)- ou absent W est hétéroaryle, carbocycle en C3-C7 ou aryle, où un hétéroaryle, carbocycle en C3-C7 ou, aryle quelconque de W est facultativement substitué par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1 R1 est alkyle en C1-C8, alcényle en C2-C8, alcynyle en C2-C8 ou aryle, où aryle est facultativement substitué par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes choisi parmi alkyle en C1-C8, alcényle en C2-C8, alcynyle en C2-C8, carbocycle en C3-C7, halogéno(alkyle en C1-C3), -CN, NO2, halogène, -ORa, -SRa, -S(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaCORd, -C(O)Ra, -C(O)ORa, et -C(O)NRbRc R2 est alkyle
