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抗丙肝病毒的核苷类化合物及其应用
专利权人:
SHANGHAI TANGRUN PHARMACEUTICALS;SHANGHAI TANGRUN PHARMACEUTICALS, CO.LTD;上海唐润医药科技有限公司; CO.LTD
发明人:
ZHANG, Suoming,张所明
申请号:
CNCN2016/082001
公开号:
WO2016/184361A1
申请日:
2016.05.13
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed are a compound represented by general formula (I), and pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A is O or C=CH2; B is a nucleoside base; Z is a connecting bond or CHR4; when W is a connecting bond or C(O), R is CH(R')C(Y)OR5; when W is CHC(Y)OR5, R is H; Y is O or S; R1 is H, D or CN; R2 is H, D, X, CN, CH=CH2, CCH or N3; each R3 independently is H, D, X, OH, N3, NR"2, or C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl or C2-6 alkynyl unsubstituted or substituted by 1-5 halogens; each Ra independently is H, X, CN, R", NR"2, OR" or CO2R", or a 3- to 8-membered carbocyclic ring formed by Ra on two adjacent carbon atoms and the connected carbon atoms; each R" independently is D, C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl, C1-6 acyl or C1-6 sulfonamido; alternatively the two R" and a connected nitrogen atom form a 4- to 8-membered ring. The compound represented by general formula (I) of the present invention has an excellent anti-hepatitis C virus effect.L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I), et un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, où A est O ou C=CH2 ; B est une base nucléosidique ; Z est une liaison de raccordement ou CHR4 ; quand W est une liaison de raccordement ou C (O), R est CH(R')C(Y)OR5 ; quand W est CHC(Y)OR5, R est H ; Y est O ou S ; R1 est H, D ou CN ; R2 est H, D, X, CN, CH=CH2, CCH ou N3; chaque R3 est indépendamment H, D, X, OH, N3, NR"2, ou un alkyle en C1-6, un alcényle en C2-6 ou un alcynyle en C2-6 non substitué ou substitué par de 1 à 5 atomes d'halogène ; chaque Ra est indépendamment H, X, CN, R", NR"2, OR" ou CO2R", ou un cycle carbocyclique ayant de 3 à 8 chaînons formé par Ra sur deux atomes de carbone adjacents et les atomes de carbone liés ; chaque R" est indépendamment D, un alkyle en C1-6, un cycloalkyle en C3-8, un acyle en C1-6 ou un sulfonamido en C1-6 ; en variante, les deux R" et un atome d'azote lié forment un cycle ayant de 4 à 8 chaînons.Le composé représenté par la formule générale (I) selon la présente i
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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