Genentech, Inc.;Constellation Pharmaceuticals, Inc.
发明人:
申请号：
EP16702999.0
公开号：
EP3242875A1
申请日:
2016.01.08
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds useful as inhibitors of one or more histone demethylses, such as KDM2b. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.La présente invention concerne des composés de formule (I), (formule I) dans laquelle : X est C(=O) ou S(O)2 ； R1 est choisi dans le groupe constitué de pipérazinyle N-lié, pipéridine N-liée, et diazabicyclo[3.2.1]octane N-lié, dans laquelle R1 est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes ； R2 et R3 sont choisis chacun indépendamment parmi un H, un alkyle en C1-6, un alcényle en C2-6, un alcynyle en C2-6, et un cycloalkyle en C3-8, dans laquelle tout alkyle en C1-6, alcényle en C2-6, alcynyle en C2-6, et cycloalkyle en C3-8 est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes ； ou 2 et R3 pris conjointement avec l'atome de carbone auquel ils sont fixés forment un cycle carbocyclique à 3, 4, 5 ou 6 chaînons qui est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes ； R4 et R5 sont choisis chacun indépendamment parmi un H, un alkyle en C1-6, un alcényle en C2-6, un alcynyle en C2-6, et un cycloalkyle en C3-8, dans laquelle tout alkyle en C1-6, alcényle en C2-6, alcynyle en C2-6, et cycloalkyle en C3-8 est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes ； ou R4 et R5 pris conjointement avec l'atome de carbone auquel ils sont fixés forment un cycle carbocyclique à 3, 4, 5 ou 6 chaînons qui est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes ； et R6 est un hétéroaryle de 5 à 10 chaînons, un hétérocycle de 5 à 10 chaînons, ou un aryle de 6 à 10 chaînons, lequel hétéroaryle de 5 à 10 chaînons, hétérocycle de 5 à 10 chaînons, et aryle de 6 à 10 chaînons est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes ； utiles en tant qu'inhibiteurs d'une ou de plusieurs histone déméthylases, telles que KDM2b. L'invention concerne également des compositi
