The present invention provides lincosamides of general formula I, (I) wherein R1 is selected from C2-C8 alkyl or C2-C8 alkenyl； R3 is selected from OH, 0(C1-C4 alkyl), SH, S(C1-C4 alkyl) or halogen； R4 is H or C1-C3 alkyl； each of R21, R22, R23, R24, R25 is independently selected from the group consisting of H, OH, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkenyl, C1-C4 alkynyl, halogen, 0(C1-C4 alkyl), 0(C1-C4 alkenyl), 0(C1-C4 alkynyl), NH2, N(C1-C4 alkyl)2, N(C1-C4 alkenyl)2, N(C1-C4 alkynyl)2； and pharmaceutically acceptable salts thereof. Further provided is a method of preparation thereof, in particular a biosynthetic method using newly discovered functions of celesticetin biosynthetic proteins Ccb1 and/or Ccb2. Lincosamides of general formula I are suitable for use as antibacterial and antiprotozoal substances.La présente invention concerne des lincosamides de formule générale I, (I) dans laquelle R1 est choisi parmi alkyle en C2-C8 ou alcényle en C2-C8； R3 est choisi parmi OH, 0(alkyle en C1-C4), SH, S(alkyle en C1-C4) ou halogène； R4 représente H ou un alkyle en C1-C3； chacun de R21, R22, R23, R24, R25 est indépendamment choisi dans le groupe constitué par H, OH, alkyle en C1-C4, alcényle en C1-C4, alcynyle en C1-C4, halogène, 0(alkyle en C1-C4), 0(alcényle en C1-C4), 0(alcynyle en C1-C4), NH2, N(alkyle en C1-C4)2, N(alcényle en C1-C4)2, N(alcynyle en C1-C4)2； l'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. L'invention concerne en outre un procédé de préparation de ceux-ci, en particulier un procédé de biosynthèse utilisant des fonctions nouvellement découvertes de protéines biosynthétiques de célesticétine Ccb1 et/ou Ccb2. Les lincosamides de formule générale I de l'invention sont appropriés pour être utilisés en tant que substances antibactériennes et antiprotozoaires.
