COCKERILL, Stuart,MATHEWS, Neil,WARD, Simon,LUNN, Graham,PARADOWSKI, Michael,GASCON SIMORTE, Jose Miguel
申请号:
GBGB2015/052920
公开号:
WO2016/055780A1
申请日:
2015.10.06
申请国别(地区):
GB
年份:
2016
代理人:
摘要:
Benzimidazoles of formula (I): wherein: one of X and Y is an N atom or a substituted C atom, and the other is CH; L is a single bond, C1-3 alkylene, C2-3 alkenylene or C2-3 alkynylene; R1 is C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, 3- to 10-membered cycloalkyl, 5- to 10-membered heterocyclyl or 5- to 12- membered heteroaryl, each of which is unsubstituted or substituted; Z is halo, C1-6 haloalkyl, nitro, -CN, -N(R2)2, -OR2, -SR2, -S(=0)R2, or -S(=0)2R2; each R2 is independently hydrogen, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl or C2-6 alkynyl, wherein said alkyl, alkenyl and alkynyl groups are unsubstituted or substituted; and m is 0 or 1; and the pharmaceutically acceptable salt thereof are inhibitors of RSV and can therefore be used to treat or prevent an RSV infection.La présente invention concerne, d'une part, des benzimidazoles de formule (I), dans laquelle l'un de X et Y est un atome de N ou un atome de C substitué et l'autre est CH; L est une liaison simple, un groupe alkylène en C1-3, alcénylène en C2-3 ou alcynylène en C2-3; R1 est un groupe alkyle en C1-6, alcényle en C2-6, alcynyle en C2-6, cycloalkyle de 3 à 10 éléments, hétérocyclyle de 5 à 10 éléments ou hétéroaryle de 5 à 12 éléments, chacun d'eux étant substitué ou non substitué; Z est un atome d'halogène, un groupe halogénoalkyle en C1-6, nitro, -CN, -N(R2)2, -OR2, -SR2, -S(=O)R2 ou -S(=O)2R2; chaque R2 étant indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, alcényle en C2-6 ou alcynyle en C2-6, lesdits groupes alkyle, alcényle et alcynyle étant substitués ou non substitués; et m est égal à 0 ou 1; et, d'autre part, leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui sont des inhibiteurs du VRS et peuvent donc être utilisés pour traiter ou prévenir une infection à VRS.