OLKHAVA Edvard Dzhejms (US),ОЛХАВА Эдвард Джеймс (US),CHESUORT Richard (US),ЧЕСУОРТ Ричард (US),KUNTTS Kevin Uejn (US),КУНТЦ Кевин Уэйн (US),RICHON Viktoriya Mari (US),РИЧОН Виктория Мари (US),POLLOK,OLKHAVA Edvard Dzhejms,ОЛХАВА Эдвард Джеймс,CHESUORT Richard,ЧЕСУОРТ Ричард,KUNTTS Kevin Uejn,КУНТЦ Кевин Уэйн,RICHON Viktoriya Mari,РИЧОН Виктория Мари,POLLOK Roj Makfarlejn,ПОЛЛОК Рой Макфарлэйн,DEJ
申请号：
RU2013130250
公开号：
RU0002606514C2
申请日:
2011.12.02
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to compound of formula (IV) or its N-oxide, or pharmaceutically acceptable salt of such compounds, where A is O or CH2； Q is NH2, NHRb, NRbRc or OH, where each Rb and Rc independently represent C1-C6 alkyl； X is N or group CRx, where Rx is H； Y is H or Rd, where Rd is C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl or C3-C8 cycloalkyl, and Rd is optionally substituted with one or more substitutes, selected from group consisting of halogen and C3-C8 cycloalkyl； each of R1 and R2 is H； each of Re, Rf, Rg and Rh independently represent group -M2-T2, where M2 is bond or O-C1-C4 alkyl linker, and T2 is H, halogen or RS4, where RS4 is C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl or oxetanyl, and each of O-C1-C4 alkyl linker and RS4 is optionally substituted with one or more substitutes, selected from group consisting of halogen, hydroxyl, cyano, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl and C1-C6 alkoxyl； and m equals to 0, 1 or 2. Invention relates to specific compounds. Disclosed compounds are intended for producing pharmaceutical composition with antiproliferative activity, including therapeutically effective amount of compound and pharmaceutically acceptable carrier. Besides compound is applied for treating leukemia and inhibiting DOT1L-mediated protein methylation.EFFECT: substituted purine or 7-deazapurine compound effective in treating leukemia and inhibiting DOT1L-mediated protein methylation.24 cl, 1 tbl, 3 dwg, 11 exИзобретение относится к соединению формулы (IV) или его N-оксиду, или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где А представляет собой О или СН2； Q представляет собой NH2, NHRb, NRbRc или ОН, где каждый из Rb и Rc независимо представляет собой C1-C6 алкил； X представляет собой N или группу CRx, в которой Rx представляет собой Н； Y представляет собой Н или Rd, где Rd представляет собой C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил или С3-С8 циклоалкил, и Rd необязательно замещен одним и
