F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;NETTEKOVEN, Matthias;KNUST, Henner;RATNI, Hasane;VIFIAN, Walter
发明人:
KNUST, Henner,NETTEKOVEN, Matthias,RATNI, Hasane,VIFIAN, Walter
申请号：
EPEP2012/050034
公开号：
WO2012/093109A1
申请日:
2012.01.03
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is (A), or is phenyl, pyridinyl or pyridazinyl, wherein phenyl, pyridinyl and pyridazinyl may optionally be substituted by cyano, lower alkyl, halogen-substituted phenyl, lower alkyl-substituted [1,2,4]oxadiazol-3-yl or by 2-oxo-piperidin-1-yl； X is NR or O； R is C(O)-lower alkyl, -C(O)-cycloalkyl substituted by lower alkyl, cycloalkyl or is phenyl, pyridinyl or pyridazinyl, wherein phenyl, pyridinyl and pyridazinyl may optionally be substituted by lower alkyl, lower alkoxy, cyano, -C(O)-lower alkyl, halogen or lower alkyl substituted by halogen； R2 is hydrogen or lower alkyl； R3 is hydrogen, halogen, cyano, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen； R4 is hydrogen or lower alkyl； wherein R2 and R4 are not simultaneously hydrogen or lower alkyl； R5 is lower alkyl； R6 halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, S(O)2-lower alkyl or cyano； or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).L'invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R1 est (A) ou est phényle, pyridinyle ou pyridazinyle, phényle, pyridinyle et pyridazinyle pouvant éventuellement être substitués par cyano, alkyle inférieur, phényle à substitution halogène, [1,2,4]oxadiazol-3-yle à substitution alkyle inférieur ou par 2-oxo-pipéridin-1-yle ； X est NR ou O ； R est C(O)-alkyle inférieur, -C(O)-cycloalkyle substitué par alkyle inférieur, cycloalkyle ou est phényle, pyridinyle ou pyridazinyle, phényle, pyridinyle et pyridazinyle pouvant éventuellement être substitués par alkyle inférieur, alcoxy inférieur, cyano, -C(O)-alkyle inférieur, halogène ou alkyle inférieur substitué par halogène ； R2 est hydrogène ou alkyle inférieur ； R3 est hydrogè
