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DÉRIVÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES
专利权人:
F. Hoffmann-La Roche AG
发明人:
申请号:
EP17784594.8
公开号:
EP3523304A1
申请日:
2017.10.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of formula (I), wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; and R1 may be different if n is 2 or 3; R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, CN, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; X is CH or N; m is 1, 2 or 3; -( )m is –(CH2)m-; n is 1, 2 or 3; Ar is a five membered heteroaryl group, selected from formula (A), (B), (C), (D), (E) or (F), wherein R3 is hydrogen, methyl or chloro; R4 is hydrogen or methyl; R5 is F, Cl, CHF2 or CF3; or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.La présente invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle R1 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par un halogène, un halogène, un alcoxy inférieur ou un alcoxy inférieur substitué par un halogène; et R1 peut être différent si n est égal à 2 ou 3; R2 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par un halogène, un halogène, un CN, un alcoxy inférieur ou un alcoxy inférieur substitué par un halogène; X représente CH ou N; m vaut 1, 2 ou 3; -()m est -(CH2)m-; n est 1, 2 ou 3; Ar est un groupe hétéroaryle à cinq chaînons, choisi parmi la formule (A), (B), (C), (D), (E) ou (F), où R3 est un hydrogène, un méthyle ou un chloro; R4 est un hydrogène ou un méthyle; R5 est F, Cl, CHF2 ou CF3; ou des sels d'addition acide pharmaceutiquement actifs de ceux-ci. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de l'angiopathie amyloïde cérébrale, de l'hémorragie cérébrale héréditaire avec amylose type néerlandais (HCHWA type néerlandais), de la démence par infarctus multiples, de la démenc
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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