K.U. LEUVEN RESEARCH & DEVELOPMENT;GILEAD SCIENCES, INC.;PÜRSTINGER, GERHARD
发明人:
PÜRSTINGER, GERHARD,NEYTS, JOHAN,DE CLERCQ, ERIK
申请号：
ES10182308
公开号：
ES2525483T3
申请日:
2003.07.03
申请国别(地区):
ES
年份:
2014
代理人:
摘要：
A process for preparing an imidazo [4,5-c] pyridine compound of formula (II): ** Formula ** in which: - R1 is selected from phenyl substituted with 0-3 R6； 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1-3 heteroatoms selected from the group of O, N, and S, substituted with 0-2 R6； 1-naphthyl substituted with 0-3 R6； 2- naphthyl substituted with 0-3 R6； C3-7 cycloalkyl； C5-7 cycloalkenyl； - R2, R4 and R5 are independently selected from hydrogen； linear or branched C1-6 alkoxy； C1-6 linear or branched alkyl； F； Cl； Br； I； OH； CN； NO2； NR7R8； OCF3； CF3； C (>； = O) R9； phenyl； phenoxy； benzyl； hydroxymethyl； - X is selected from the group -CH2-； -CH (CH3) -； -CH2-CH2-； -CH2-CH2-CH2-； -CH2-CH2-CH2-CH2； -OCH2-CH2-； -SCH2-CH2-； -NR10 -CH2-CH2-； C3-7 cycloalkylidene； -C (CH3) 2； -CH2-CH (CH3) -CH2-； -CH (CH3) -CH2-CH2-； -CH2- CH2-CH (CH3) -； -CH>； = CH-CH2-； - R3 is selected from phenyl substituted with 0-3 R17； aromatic 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1-3 heteroatoms selected from the group of O, N, and S, substituted with 0-2 R17； 1-naphthyl substituted with 0-3 R17； 2-naphthyl substituted with 0-3 R17； C3-7 cycloalkyl； C4-10 cycloalkenyl with the proviso that the double bond cannot be adjacent to a nitrogen； - R6 and R17 are independently selected from H； linear or branched C1-6 alkoxy； C1-6 linear or branched alkyl； F； Cl； Br； I； OH； CN； NO2； NR13R14； OCF3； CF3； C (>； = O) R18； phenyl； phenoxy； benzyl； hydroxymethyl； - R7 and R8 are independently selected from H； C1-6 linear or branched alkyl； phenyl； C (>； = O) R12 or R7 and R8, together with the nitrogen to which they are attached, combine to form a 5-6 member ring； - R9 and R18 are independently selected from H； OH； C1-6 linear or branched alkyl； linear or branched C1-6 alkoxy； NR15R16； phenyl； - R10 is selected from the group H； C1-6 linear or branched alkyl； phenyl； - R12 is selected from the group H； C1-6 linear or branched alkyl； phenyl； - R13 and R14 are independently selected from H； C1-6
