BALDWIN, JOHN J.,CLAREMON, DAVID A.,TICE, COLIN,CACATIAN, SALVATION,DILLARD, LAWRENCE W.,ISHCHENKO, ALEXEY V.,YUAN, JING,XU, ZHENRONG,MCGEEHAN, GERARD,ZHAO, WEI,SIMPSON, ROBERT D.,SINGH, SURESH B.,FLA
申请号：
PE0004962010
公开号：
PE02292012A1
申请日:
2010.08.06
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Refers to a compound of formula I, where z is o, - CH2 - X1 is Covalent, - O -, - S, - S - S - (OR), (OR) 2 - Lace y1 is Covalent, alquileno C1 - C10, alquenileno C2 C10 substituted or not, including cycloalkyl C3 - C7 r1 is substituted or unsubstituted heteroaryl phenyl, R2 is, among others, OCO (- NH2), or CS (NH2), (S) - SC (NH2), among others R3 is H, alkyl - F, C1 - C5 - Oh, among others R4 is HAlkyl C1 - C3, R5 and R6 are each C1 - C10 h, alkyl, cycloalkyl haloalquilo C1 - C10 C4, C10, among others g is Oh, NH2, NH (C1 - C6 alkyl), among others Q is - C0 -, CS -, - C = cno2 - among others.Preferred compounds are: 4 - (1 - (Cyclohexyl - 3 - (methylamino) propane 2 - 3 - ilcarbamoil) piperidin yl) - 4 - (2-fluorophenyl) - 4 - methyl hidroxibutilcarbamato 4 - (4 - (3-chlorophenyl) - 4 - (1 - (Cyclohexyl - 3 - 1 - 2 - (methylamino) propane ilcarbamoil) piperidin yl) methyl 3 - butilcabamato among others. These compounds are aspartica protease inhibitors useful in the treatment of hypertensionSE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE Z ES O, -CH2- X1 ES ENLACE COVALENTE, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- Y1 ES EN LACE COVALENTE, ALQUILENO C1-C10, ALQUENILENO C2-C10 SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS R1 ES CICLOALQUILO C3-C7, FENILO, HETEROARILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS R2 ES -OCO(NH2), -OCS(NH2), -SC(S)(NH2), ENTRE OTROS R3 ES H, -F, ALQUILO C1-C5, -OH, ENTRE OTROS R4 ES -H, ALQUILO C1-C3 R5 Y R6 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO C4-C10, HALOALQUILO C1-C10, ENTRE OTROS G ES OH, NH2, NH(ALQUILO C1-C6), ENTRE OTROS Q ES -C0-, -CS-, -C=CNO2-, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-(1-(1-CICLOHEXIL-3-(METILAMINO)PROPAN-2-ILCARBAMOIL)PIPERIDIN-3-IL)-4-(2-FLUOROFENIL)-4-HIDROXIBUTILCARBAMATO DE METILO 4-ACETAMIDO-4-(3-CLOROFENIL)-4-(1-(1-CICLOHEXIL-3-(METILAMINO)PROPAN-2-ILCARBAMOIL)PIPERIDIN-3-IL)BUTILCABAMATO DE METILO ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA ASPARTICA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION
