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INHIBIDORES DE GLUCOSILCERAMIDA SINTASA
专利权人:
GENZYME CORPORATION
发明人:
BOURQUE, ELYSE,CELATKA, CASSANDRA,HIRTH, BRADFORD,METZ, MARKUS,ZHAO, ZHONG,SKERLJ, RENATO,XIANG, YIBIN,JANCISICS, KATHERINE,MARSHALL, JOHN,CHENG, SENG,SCHEULE, RONALD,CABRERA-SALAZAR, MARIO,GOOD, ANDR
申请号:
PE0020752013
公开号:
PE04122014A1
申请日:
2012.03.16
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要:
Relates to Heterocyclic compounds of formula (i) where n is 1 to 3 m each and P is 0 OR 1 T and Z are each of 0 to 2, and is 1 or 2 e is s, o, NH, Noh, NCN, among others x1 is CR1 or n, where R1 is H, CN, alquilcarbonilo (C1 - C6) or alkyl (C1 - C6) x2 is o, NH, CH2, X3 is SO2, among others Or, CH2, NH, co, among others x4 is cr4r5, ch2cr4r5 or CH2 - alkyl (C1 - C6) - cr4r5,Where R4 and R5 are each h, alkyl (C1 - C6), among others X5 is a direct link, or s, SO2, alquiloxi (C1 - C6), among others R6 h, halogen, CN, aryl (C6 C12), among others alquinilo (A1 C2 - C6) (C3 - C10), cycloalkyl, aryl (C6 C12), among others A2 is H (C3 - C10), cycloalkyl, aryl (C6, C12) Among others.Preferred compounds are: [2 - (2,4 - difluorobifenil - 4-yl) propan-2-yl] carbamate 1-azabicyclo [2,2,2] oct - 3 - ilo {2 - [4 - (3 - 5 - 6 - il) phenyl] propan-2-yl carbamate - 1} azabiciclo [2,2,2] oct - 3 - ilo among others. These compounds are inhibitors of glucosylceramide synthase (GCS) being useful in the treatment of lysosomal Storage diseases, cancerSE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE n ES DE 1 A 3 m Y p SON CADA UNO 0 O 1 t Y z SON CADA UNO DE 0 A 2 y ES 1 O 2 E ES S, O, NH, NOH, NCN, ENTRE OTROS X1 ES CR1 O N, EN DONDE R1 ES H, CN, ALQUILCARBONILO(C1-C6) O ALQUILO(C1-C6) X2 ES O, NH, CH2, SO2, ENTRE OTROS X3 ES O, NH, CH2, CO, ENTRE OTROS X4 ES CR4R5, CH2CR4R5 O CH2-ALQUIL(C1-C6)-CR4R5, EN DONDE R4 Y R5 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS X5 ES UN ENLACE DIRECTO, O, S, SO2, ALQUILOXI(C1-C6), ENTRE OTROS R6 ES H, HALOGENO, CN, ARILO(C6-C12), ENTRE OTROS A1 ES ALQUINILO(C2-C6), CICLOALQUILO(C3-C10), ARILO(C6-C12), ENTRE OTROS A2 ES H, CICLOALQUILO(C3-C10), ARILO(C6-C12), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: [2-(2,4-DIFLUOROBIFENIL-4-IL)PROPAN-2-IL]CARBAMATO DE 1-AZABICICLO[2,2,2]OCT-3-ILO {2-[4-(1,3-BENZOTIAZOL-6-IL)FENIL]PROPAN-2-IL}CARBAMATO DE 1-AZABICICLO[2,2,2]OCT-3-ILO ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE GLUCOSILCERAMIDA SINTASA (GCS
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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