您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

N-[3-(5-АМИНО-3,3А,7,7А-ТЕТРАГИДРО-1Н-2,4-ДИОКСА-6-АЗА-ИНДЕН-7-ИЛ)-ФЕНИЛ]-АМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВАСЕ1 И(ИЛИ) ВАСЕ2
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
KHILPERT KHans,ХИЛЬПЕРТ Ханс,KHUMM Roland,ХУММ Роланд
申请号:
RU2013138834/04
公开号:
RU0002597308C2
申请日:
2012.02.06
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要:
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula Ia, where R1 represents a pyridinyl or pyridinyl, substituted with 1-2 substitutes, individually selected from a cyano, a halogen atom, halogen-C1-6-alkoxy, or pyrazinyl, substituted by halogen-C1-6-alkoxy or C2-6-alkynyl-C1-6-alkoxy R2 represents F R3 is selected from a group consisting of i) methyl, ii) -CH2CH2F, iii) -CH2CHF2 R4 is hydrogen and R5 is selected from a group consisting of i) a hydrogen atom, ii) -CF3 or its pharmaceutically acceptable salts. Invention also relates to specific compounds of N-[3-(5-amino-3,3A,7,7A-tetrahydro-1H-2,4-dioxa-6-aza-inden-7-yl)phenyl]amide, given in claim. Compound according to invention is intended for use as a therapeutically active substance possessing inhibitory activity on BACE1 and/or BACE2, for preparing a pharmaceutical composition or a medicinal agent.EFFECT: inhibiting properties of N-[3-(5-amino-3,3A,7,7A-tetrahydro-1H-2,4-dioxa-6-aza-inden-7-yl)phenyl]amide with respect to BACE1 and/or BACE2.12 cl, 8 tbl, 22 exИзобретение относится к соединению, имеющему формулу Ia, где R1 представляет собой пиридинил или пиридинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, атома галогена, галоген-C1-6-алкокси, или пиразинил, замещенный галоген-C1-6-алкокси или С2-6-алкинил-C1-6-алкокси R2 представляет собой F R3 выбран из группы, состоящей из i) метила, ii) -CH2CH2F, iii) -CH2CHF2 R4 представляет собой водород и R5 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) -CF3 или его фармацевтически приемлемые соли. Также изобретение относится к конкретным соединениям N-[3-(5-амино-3,3А,7,7А-тетрагидро-1Н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)фенил]амида, приведенным в формуле изобретения. Соединение по изобретению предназначено для применения в качестве терапевтически активного вещества, обладающего ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, для изготовления фармацевтической композиции или лекарственного средства. Технический резу
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充