FUNDASION SENTRO NASIONAL DE INVESTIGASIONES ONKOLOKHIKAS KARLOS III
发明人:
PASTOR FERNANDES KHoakin (ES),ПАСТОР ФЕРНАНДЕС Хоакин (ES),ALVARES ESKOBAR Rosa Mariya (ES),АЛЬВАРЕС ЭСКОБАР Роса Мария (ES),RESKO FAGUNDO Rosario Konsepson (ES),РЬЕСКО ФАГУНДО Росарио Консепсьон (ES),ГАРСИЯ ГАРСИЯ Ана Белен (ES),РОДРИГЕС Эргета Антонио (ES),МАРТИН ЭРНАНДО Хосе Игнасио (ES),БЛАНКО А
申请号：
RU2013156361/04
公开号：
RU0002598840C2
申请日:
2012.05.18
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula I,,where ring A and ring B are condensed bicyclic group, R1 denotes a substitute selected from hydrogen, halogen or ORf7； each R2a, R2b, R2c, R3 are independently selected from hydrogen, halogen, -CN, -ORf7 or C1-6 alkyl, optionally substituted with one or more substitutes selected from =O and E1； X is a straight bond； Y denotes -arylene-, -heteroarylene-, where -arylene- and -heteroarylene- may be substituted with E3, where E3 denotes halogen, or -heterocycloalkylene-, optionally substituted with one or more substitutes selected from =O and E4, RN denotes hydrogen or C1-6 alkyl, optionally substituted with one or more substitutes selected from =O and E5； Z denotes -C(O)-[T1]- or -C(O)N(Rx3)-[T1]-, where T1 denotes -(CH2)0-4-T2- and T2 denotes a direct bond or -C(O)-N(H)-CH2-； or its pharmaceutically acceptable ester, amide.EFFECT: compounds are suitable for use in treating the diseases in which it is desirable and/or require inhibition of protein-or lipid-kinase (PI3-K, for example, especially class I PI3K kinase family, PIM and/or mTOR), and especially in treating cancer.9 cl, 1 dwg, 4 tblИзобретение относится к соединению формулы I,в которой кольцо А и кольцо В представляют собой конденсированную бициклическую группу, R1 обозначает заместитель, выбранный из водорода, галогена или ORf7； каждый R2a, R2b, R2c, R3 независимо выбраны из водорода, галогена, -CN, -ORf7 или C1-6 алкила, в случае необходимости замещенного одним или более заместителями, выбранными из =O и Е1； X обозначает прямую связь； Y обозначает -арилен-, -гетероарилен-, причем -арилен- и -гетероарилен- могут быть замещены Е3, причем Е3 обозначает галоген, или -гетероциклоалкилен-, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из =O и Е4, RN обозначает водород или C1-6 алкил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из =O и Е5； Z обозначает -С(О)-[Т1] - или -С(О)N
