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DÉRIVÉS DE 1-PHÉNYL-4,5-DIHYDRO-3H-2,3-BENZODIAZÉPINES
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
SIEGEL, STEPHAN,SIEGEL, Stephan,CLEVE, ARWED,CLEVE, Arwed,HAENDLER, BERNARD,HAENDLER, Bernard,EIS, KNUT,EIS, Knut
申请号:
EPEP2015/074214
公开号:
WO2016/062688A1
申请日:
2015.10.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische bevorzugt BRD4-inhibitorische Carboxamide der allgemeinen Formel (I) in der R1, R2, R3, R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET- Proteininhibitoren bei benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, inflammatorischen Erkrankungen, atherosklerotischen Erkrankungen, Herzinsuffizienz, Muskeldystrophien wie zum Beispiel die fazioskapulohumerale Muskeldystrophie und bei der männlichen Fertihtätskontrolle beschrieben.The invention relates to bromodomain protein-inhibiting, in particular BET protein-inhibiting, preferably BRD4-inhibiting carboxamides of general formula (I), in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings specified in the description, to pharmaceutical agents containing the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use of said pharmaceutical agents in hyperproliferative diseases, in particular tumor diseases. Furthermore, the use of BET-protein inhibitors in benign hyperplasias, in atherosclerotic diseases, in sepsis, in autoimmune diseases, in vascular diseases, in viral infections, in HIV-associated renal diseases, in neurodegenerative diseases, in inflammatory diseases, in atherosclerotic diseases, in cardiac insufficiency, in muscular dystrophy such as for example facioscapulohumeral muscular dystrophy and for controlling fertility in males is described.L'invention concerne des carboxamides inhibant les protéines à bromodomaine, en particulier les protéines BET, de préférence la BRD4, de formule générale (I), da
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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